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蟾蜍具有解毒散结，消积利水，杀虫消疳的功效。对于身体出现的疔疮，发背，瘰疠，恶疮，症瘕癖积，水肿，小儿疳积，破伤风，慢性咳嗽等疾病，都有良好的治疗作用。蟾蜍制剂可以增加心肌的收缩力，增加心脏的搏出量，减低心率，并消除水肿以及呼吸困难，有类似洋地黄的作用。
另外，它能够升高血压，维持血压的平稳使身体的肾脏、脑部、冠状动脉、血流增加也有类似肾上腺素舒张血管的作用。而且它还具有局部麻醉的作用，比如局部应用刺激角膜，有类似丁卡因局麻的效果。蟾蜍还具有抗肿瘤的作用，对于身体的癌细胞有良好的抑制和控制作用，比如日常经常应用的华蟾素。